近日,，桂林醫(yī)學院段小群教授（澳門科技大學博士生導師）與中國科學院上海藥物研究所段佳研究員,、徐華強研究員共同在Cell Reports雜志上發(fā)表題為“Molecular recognition of niacin and lipid-lowering drugs by the human hydroxycarboxylic acid receptor 2”的研究論文,，成功解析了煙酸（Niacin）,，以及臨床在研的兩種小分子激動劑MK-6892和GSK256073分別結(jié)合羥基羧酸受體（HCAR2）的高分辨率冷凍電鏡結(jié)構(gòu),，揭示了三種分子對HCAR2不同的結(jié)合模式及獨特的激活機制,，為開發(fā)靶向HCAR2副作用更小的降脂藥物提供了重要的指導依據(jù),。
該研究成果闡明了三種小分子對HCAR2的激活機制,，為理解HCAR2的配體識別提供了結(jié)構(gòu)案例，并對設(shè)計針對HCAR2受體高親和力低副作用的藥物小分子提供了結(jié)構(gòu)線索,。該項工作得到國家重點研發(fā)計劃,、上海市市級科技重大專項、國家自然科學基金委等項目的資助,。
（文,、圖/朱勝楠 審核/段小群）
經(jīng)典降脂藥物煙酸與多種小分子激活HCAR2受體的分子機制
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