教研室由藥物化學(xué)、天然藥物化學(xué)和有機(jī)化學(xué)三門學(xué)科組成,，所屬的各學(xué)科成立于1976年11月,。2009年因?qū)W科建設(shè)和管理工作的需要組建為有機(jī)藥化、天然藥化教研室,，2013年更名為藥物化學(xué)教研室,。藥物化學(xué)教研室主要承擔(dān)藥物化學(xué)、天然藥物化學(xué),、有機(jī)化學(xué),、醫(yī)用基礎(chǔ)化學(xué)（2）、有機(jī)化合物結(jié)構(gòu)解析和新藥研究與開發(fā)等課程的教學(xué)任務(wù),。

目前本教研室共有教師20名,，其中具有博士學(xué)位的占85%，具有高級(jí)職稱的占65%,，碩士生導(dǎo)師16名,。

2020~2022年期間，本教研室教師共主持了1項(xiàng)省部級(jí)教改課題,。近3年主持科研課題10項(xiàng),，其中國家級(jí)4項(xiàng)、省部級(jí)6項(xiàng),，累計(jì)科研經(jīng)費(fèi)260余萬元,，獲授權(quán)發(fā)明專利16項(xiàng)。以第一作者或通訊作者發(fā)表的科研論文50余篇，其中SCI收錄論文40篇,。

一,、教學(xué)情況

1.近三年承擔(dān)的教改項(xiàng)目

李芳耀，藥學(xué)專業(yè)碩士研究生高等有機(jī)化學(xué)混合式教學(xué)模式的研究與實(shí)踐,，廣西教育廳,，2022年。

2.近三年獲得的教學(xué)成果獎(jiǎng)

楊揚(yáng)（排名前4）,，“產(chǎn)教融合,行業(yè)驅(qū)動(dòng)”構(gòu)建地方醫(yī)藥院校藥學(xué)一流專業(yè)人才培養(yǎng)新模式,，廣西高等教育自治區(qū)級(jí)教學(xué)成果獎(jiǎng)一等等次，2021年,。

二,、科研情況

1.教研室主要研究方向

新藥分子的設(shè)計(jì)與合成；天然藥物活性成分的研究和結(jié)構(gòu)改造,；手性催化劑的研究,；藥物合成方法學(xué)

2.近三年承擔(dān)的科研項(xiàng)目

1. 張業(yè)，靶向IDO1/STAT3的1,4-萘醌鉑(IV)金屬化學(xué)免疫治療劑的研究,，國家自然科學(xué)基金,，2021年。

2. 黃日鎮(zhèn),，新型1,4-萘醌肟類IDO1/STAT3雙靶點(diǎn)抑制劑的設(shè)計(jì),、合成及抗腫瘤活性研究，國家自然科學(xué)基金青年基金,，2021年,。

3. 譚欽剛，基于代謝組學(xué)的壯藥絡(luò)石藤抗RA藥效物質(zhì)基礎(chǔ)及作用機(jī)制研究,，國家自然科學(xué)基金,，2020年。

4. 譚相端,，新型FXR部分激動(dòng)劑的設(shè)計(jì)合成及抗非酒精性脂肪性肝炎活性研究,，國家自然科學(xué)基金，2020年,。

5. 張業(yè),，靶向IDO1/STAT3的1,4-萘醌-鉑金屬基腫瘤化學(xué)免疫治療劑：設(shè)計(jì)合成、活性與作用機(jī)制研究,，廣西杰出青年基金,，2020年。

6. 張業(yè),，基于靶向載送-前藥策略設(shè)計(jì)合成“聚乙二醇-靶向肽-伊立替康”抗腫瘤化合物的研究,，廣西自然科學(xué)基金,，2020年。

7. 馬小盼,，2-取代吲哚開環(huán)策略合成軸手性喹喔啉化合物,，廣西自然科學(xué)基金，2020年,。

8. 莫祖煜,，電化學(xué)介導(dǎo)C(sp³)-H鍵磺酰化的研究,，廣西自然科學(xué)基金，2020年,。

9. 張妞妞,，Osimertinib衍生物的結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì)、合成及抗腫瘤活性研究,，廣西科技基地和人才專項(xiàng),，2020年。

10. 黃日鎮(zhèn),，新型免疫-化療功能一體化的IDO1/STAT3抑制劑研究,，廣西科技基地和人才專項(xiàng)，2020年,。

3.近三年代表性論文

1. Electrochemically mediated direct C(sp³)?H Sulfonylation of xanthene derivatives. Adv Synth Catal, 2022, 364(4): 726-731. (莫祖煜,，通訊作者）

2. Design, synthesis and evaluation of novel dehydroabietic acid-dithiocarbamate hybrids as potential multi-targeted compounds for tumor cytotoxicity. Arab J Chem, 2022,15: 104145.（李芳耀，通訊作者）

3. Synthesis and biological evaluation of novel pentanediamide derivatives as S-adenosyl-L-homocysteine hydrolase inhibitors.Bioorg Med Chem Lett,2022, 72: 128880.（譚相端,通訊作者）

4. Discovery of 2H-chromone-4-one based sulfonamide derivatives as potent retinoic acid receptor-related orphan receptor γt inverse agonists. Eur J Med Chem, 2022, 229:114065.（黃日鎮(zhèn),，通訊作者）

5. Visible-light-induced tandem reaction of allenes with selenesulfonates leading to (E)-2,3-disulfonylpropene derivatives. J Org Chem, 2022, 87: 5846-5855. (陳艷艷,，通訊作者)

6. Structures and biological activities of polyacylated ent-kaurane diterpenoid glycosides from the aerial parts ofInula hupehensis. J Nat Prod, 2022, 85:185-195. (張貴杰，通訊作者)

7. Xanthones from the stems ofCalophyllum membranaceumGardn. et Champ. and their anti-inflammatory activity. Phytochemistry, 2022, 200: 113246. (張貴杰,，通訊作者)

8. Anti-inflammatory constituents from Caulis Trachelospermi. Planta Med, 2022, 88(9-10): 721-728.(譚欽剛,，通訊作者)

9. DimericErythrinaalkaloids as well as their key units fromErythrina variegate. Phytochemistry, 2022, 198: 113160.(譚欽剛，通訊作者)

10. Synthesis of new chlorins photosensitizer for photodynamic therapy against colon cancer. Mater Chem Front, 2022, 6: 1129-1136.（鄒登峰,，通訊作者）

11. A tricomponent semiconducting polymer with ultrahigh photothermal conversion efficiency as a biodegradable photosensitizer for phototheranostics. Mater Chem Front. 2022, 6: 8-14.（鄒登峰,，通訊作者）

12. Visible light-promoted selenylation/cyclization of enaminones toward the formation of 3-selanyl-4H-chromen-4-ones. Adv Synth Catal, 2021, 363:1656-1661.（徐燕麗，通訊作者）

13. Synthesis of indolo[2,1-a]isoquinolin-6(5H)-ones derivatives via Fe(OTf)₃-promoted tandem selenylation/cyclization of 2-arylindoles. Adv Synth Catal, 2021, 363:497-504.(徐燕麗,，通訊作者)

14. Design, synthesis and antitumor evaluation of new 1,8-naphthalimide derivatives targeting nuclear DNA. Eur J MedChem, 2021, 210:112951. (張業(yè),，通訊作者)

15. Visible-lght-induced cyclization/aromatization of 2-vinyloxy arylalkynes: synthesis of thio-substituted dibenzofuran derivatives. Org Lett, 2021, 23:376-381.(陳艷艷，通訊作者)

16. Visible-light-induced radical cascade reaction of 1-allyl-2-ethynylbenzoimidazoles withthiosulfonates to assemble thiosulfonylated pyrrolo[1,2-a]benzimidazoles. JOrg Chem,2021, 86:16882-16891.(陳艷艷,，通訊作者)

17. A new triterpenoid from the leaves ofRhodomyrtus tomentosa(Ait.) Hassk.Nat Prod Res,2021, 35:2289-2294.(梁成欽,，通訊作者)

18. Phloroglucinol derivatives rhotomensones A-G fromRhodomyrtus tomentosa. Phytochemistry, 2021, 190:112890.(梁成欽，通訊作者)

19. Anti-hepatitis B virus activity and hepatoprotective effect ofdes(rhamnosyl) verbascoside from Lindernia ruellioides in vitro. Phytother Res, 2021,35(8):4555-4566.（梁成欽,，通訊作者）

20. Bioactive dammarane triterpenoid saponins from the leaves ofCyclocarya paliurus.Phytochemistry, 2021, 183:112618.（梁成欽,，通訊作者）

21. A new glucopyranoside from theleaves ofMicrosoriumfortune. Nat Prod Res,2021, 35:3723-3728.（梁成欽，通訊作者）

22. Designing a lysosome targeting nanomedicine for pH triggered enhanced phototheranostics.Mater Chem Front, 2021, 5:2694-2701.（鄒登峰,，第一作者）

23. A heavy atom free miconducting polymer with high singlet oxygen quantum yield for photodynamic and photothermal synergistic therapy. Mater Design,2021,109263-109270.（鄒登峰,，通訊作者）

24. Synthesis and biological evaluation of dehydroabietic acid-pyrimidine hybrids as antitumor agents. RSC Adv, 2020, 10:18008-18015.（李芳耀，通訊作者）

25. Naturally available hypericin undergoing electron transferfor type I photodynamic and photothermal synergistic therapy. Biomater Sci,2020, 8：2481-2487.（鄒登峰,，通訊作者）

26. Two photoactive Ru (II) compounds based on tetrazole ligands for photodynamic therapy. J Inorg Biochem, 2020.111127-111133.（鄒登峰,，通訊作者）

27. Boosting type I process of Ru(II) compounds by changing tetrazole ligand for enhanced photodynamic therapy against lung cancer. J Inorg Biochem,2020, 111236-111242.（鄒登峰，通訊作者）

28. Two Ru(II) compounds with aggregation induced emission as promising photosensitizers for photodynamic therapy. J Inorg Biochem, 2020,212:111233-111238.（鄒登峰,，通訊作者）

29. Dimerization of heavy atom free tetraphenylethylene with aggregation induced emission for boosting photodynamic therapy.New J Chem, 2020, 44:7029-7034.（鄒登峰,，通訊作者）

30. Pyridazino[1,6-b]quinazolinones as new anticancer scaffold: Synthesis, DNA intercalation, topoisomerase I inhibition and antitumor evaluation in vitro and in vivo. Bioorg Chem, 2020, 99:103814-103825.（黃婉云,第一作者）

31. Discovery of novel N-aryl pyrrothine derivatives as bacterial RNA polymerase inhibitors. Chem Biol Drug Des, 2020, 96:1262–1271.（譚相端,通訊作者）

32. Synthesis, mechanisms of action, and toxicity of novel aminophosphonates derivatives conjugated irinotecanin vitroandin vivoas potent antitumor agents. Eur J Med Chem, 2020, 189:112067.（黃日鎮(zhèn)，通訊作者）

33. Potential anti-diabetic isoprenoids and a long-chainδ-lactone from frangipani(Plumeria rubra). Fitoterapia, 2020, 146: 104684.(譚欽剛,，通訊作者)

34. Bifunctional naphthoquinone aromatic amide-oxime derivatives exert combined immunotherapeutic and antitumor effects through simultaneous targeting of indoleamine-2,3-dioxygenase and signal transducer and activator of transcription 3. J Med Chem, 2020, 63: 1544?1563.(張業(yè),，通訊作者)

35. Design, synthesis and biological evaluation of naphthalenebenzimidizole platinum (II) complexes as potential antitumor agents. Eur J Med Chem, 2020, 188:112033.(張業(yè)，通訊作者)

36. Design, synthesis and antitumor activity of a novel PEG-A6-conjugated irinotecan derivative. Bioorg Med Chem Lett, 2020, 30:126847.(張業(yè),，通訊作者)

37. Design, synthesis and biological evaluation of 3-nitro-1,8-naphthalimides as potential antitumor agents. Bioorg Med Chem Lett, 2020, 30:127051.(張業(yè),，通訊作者)

38. Saponin fromPeriploca forrestiiSchltr Mitigates oxazolone-induced atopic dermatitis via modulating macrophage activation.Mediators Inflamm, 2020, 2020:4346367. (孫廣臣，第一作者)

39. Electrochemical sulfonylation of alkynes with sulfonyl hydrazides:ametal- and oxidant- free protocol for the synthesis of alkynyl sulfones. Adv Synth Catal, 2020, 362(11): 2160-2167. (莫祖煜,，第一作者）

40. Sesquineolignan and neolignan enantiomers fromTriadica sebifera. Bioorg Chem, 2020, 103: 104147.(張貴杰,，通訊作者)

4.近三年獲得專利情況

1. 陳艷艷，徐燕麗,，陳慧.一種合成11-硫基萘并[2,3-b]苯并呋喃化合物的方法：中國,，專利授權(quán)號(hào)ZL202011424026.0,授權(quán)公告日2022.09.20.

2. 梁成欽，周先麗,，羅琴,，等.達(dá)瑪烷三萜皂苷化合物及其應(yīng)用：中國，專利授權(quán)號(hào)ZL 20201 1 048083.3,授權(quán)公告日2021.08.31.

3. 鄒登峰,，朱華,，柯珍，等.銀杏內(nèi)酯的提取方法：中國,，專利授權(quán)號(hào)ZL201810438920.X,授權(quán)公告日2020.9.11.

4. 徐燕麗,，張嘉蓉，陳艷艷.一種合成5-硒基吲哚并[2,1-a]異喹啉-6(5H)-酮化合物的方法：中國,，專利授權(quán)號(hào)ZL 202011168440.X,授權(quán)公告日2021.07.02.

5. 張業(yè),，李芳耀，段小群,，等.3-苯并咪唑-6,7-胡椒環(huán)-2(1H)-喹啉酮-鋅配合物及其制備方法和應(yīng)用：中國,，專利授權(quán)號(hào)ZL2018107295134,授權(quán)公告日2021.03.02.

6. 張業(yè)，馬獻(xiàn)力,，余硯成,，等.11,12-二氯苯并咪唑-1,8-萘酰亞胺-鉑配合物及其制備方法和應(yīng)用：中國,，專利授權(quán)號(hào)ZL201810730055.6,授權(quán)公告日2020.09.25.

7. 張業(yè)，馬獻(xiàn)力,，余硯成,，等.11-三氟甲基苯并咪唑-1,8-萘酰亞胺-鉑配合物及其制備方法和應(yīng)用：中國，專利授權(quán)號(hào)ZL201810729763.8,授權(quán)公告日2020.09.25.

8. 張業(yè),，馬獻(xiàn)力,，余硯成，等. 12-氯苯并咪唑-1,8-萘酰亞胺-鉑配合物及其制備方法和應(yīng)用：中國,，專利授權(quán)號(hào)ZL201810729521.9,授權(quán)公告日2020.09.29.

9. 張業(yè),，余硯成，馬獻(xiàn)力,，等.苯并咪唑-1,8-萘酰亞胺-鉑配合物及其制備方法和應(yīng)用：中國,，專利授權(quán)號(hào)ZL201810729771.2,授權(quán)公告日2020.09.29.

10. 張業(yè)，馬獻(xiàn)力,，余硯成,，等.11,12-二甲基苯并咪唑-1,8-萘酰亞胺-鉑配合物及其制備方法和應(yīng)用：中國,，專利授權(quán)號(hào)ZL201810730052.2,授權(quán)公告日2020.09.29.

11. 張業(yè),，馬獻(xiàn)力，余硯成,，等.12-氟苯并咪唑-1,8-萘酰亞胺-鉑配合物及其制備方法和應(yīng)用：中國,，專利授權(quán)號(hào)ZL201810730053.7,授權(quán)公告日2020.09.29.

12. 李芳耀，王秀,，龐富華,，等.去氫樅酸噁唑烷酮衍生物及其制備方法和應(yīng)用：中國，專利授權(quán)號(hào)ZL201810119381.3,授權(quán)公告日2021-02-12.

13. 黃婉云,，張小蓉,，呂良，等.噠嗪[6,1-b]并喹唑啉酮衍生物及其制備方法和應(yīng)用：中國,，專利授權(quán)號(hào)ZL201811385851.7,授權(quán)公告日2021.3.23.

14. 黃婉云,，張曉婷，鄭彬,，等.5-氨基苯并[b][1,8]萘啶類化合物的制備方法和應(yīng)用：中國,，專利授權(quán)號(hào)ZL201910698398.3,授權(quán)公告日2021.8.24.

15. 譚相端，呂良,，蒙杰雲(yún),，等. N-芳基二硫吡咯酮脲類和氨基酯類衍生物及其制備化合應(yīng)用：中國，專利授權(quán)號(hào)ZL201911186804.4,授權(quán)公告日:2020.7.28

16. 譚相端,，段小群,，劉文濤,，等.一種N-芳基二硫吡咯酮-吡喃酮雜合衍生物及其制備方法和應(yīng)用：中國，專利授權(quán)號(hào)ZL201811565381.2,授權(quán)公告日: 2020.6.12

     

（2022年11月10日）